硝苯地平又名心痛定,是临床上治疗心绞痛和高血压的常用药,同时也是刘大爷日常服用的降血压药物。一日,刘大爷突感头痛剧烈,并伴有头晕,呕吐,右侧身体活动受限,而且口齿不清,经家人陪同拄拐来院接受治疗。
经体格检查,体温36.5℃,心率78次/分,血压/mmHg,右侧肢体肌力2级,肌张力2级,生理反射存在,头颅CT检查显示左侧基底节区出血,心、肺、腹等其他检查未见异常。医院治疗后,刘大爷情况好转,医生对刘大爷进行了询问后才得知了刘大爷脑出血的原因。
原来是之前刘大爷曾用氨氯地平片来控制高血压,情况一直维持得不错。
后来邻居告诉他硝苯地平片和氨氯地平片差不多,都是一类药,而且价格还特别便宜,才几块钱,就是一天吃药的次数比之前多点。刘大爷听从了邻居的建议之后,就私自换了药。
但是刘大爷上了年纪,忘性大,总是记住一顿,记不住一顿,三天两头的忘吃药,刘大爷心想,是药三分*,少吃一顿不一定是坏事。然而正是这样才导致了这次病情,下面我们就带着刘大爷这个病例进行详细讲解。
一、氨氯地平和硝苯地平的作用机制
氨氯地平和硝苯地平同属于二氢吡啶类药物,是一种钙离子阻滞剂。
该类药物通过抑制细胞外钙离子的内流来松弛平滑肌,扩张小动脉,降低外周阻力,达到降压的目的。
此类药物在发挥降血压作用的同时,不影响心输出量和肾血流量,也不影响电解质和脂类的代谢。适用于各期高血压,尤其是伴有冠心病或左心衰竭的高血压患者。
那么既然同属于一类药物,为何硝苯地平和氨氯地平有如此大的不同,以至于刘大爷将药物进行替换后引发了脑出血呢?
二、氨氯地平和硝苯地平的差异
1)两者代数不同
硝苯地平属于第一代二氢吡啶类药物,对血管的选择性高,对心脏的抑制作用弱,可舒张外周小动脉来降低血压。使用普通制剂的硝苯地平,如硝苯地平片,不良反应发生率可达20%。主要是低血压,头痛,头晕,面红,心悸,长期用药可出现踝部水肿。
氨氯地平为第三代二氢吡啶类药物,口服吸收良好,不受食物影响,生物利用度高,其独特的化学结构可减轻由于扩血管效应所致的心率加快,头痛,面红等副作用。
2)两者起效速度不同
硝苯地平起效迅速,服药后很短时间内就可达到最大血药浓度,之后很快就能被排出体外,所以导致血药浓度波动很大。
而氨氯地平结构中含有氨基酸侧链,与膜磷脂有高度亲和力,聚集在血管细胞膜脂质层内,缓慢地向钙通道结合位点扩散,因此起效缓慢。
3)两者半衰期不同
药物的半衰期是指药物使用后进入人体血液循环,人体血浆中的药物浓度下降一般所需要的时间。
根据半衰期的长短可确定给药的次数和间隔的时间,硝苯地平半衰期为4~5小时,要想使用硝苯地平来有效维持血压稳定,一天之内需三次给药。
而氨氯地平半衰期为35~50小时,一般每日口服一次即可,血药浓度的峰谷波动较小,有利于平稳降压,能够减少由于血压波动所致的器官损伤。
既然如此,那么硝苯地平就该永久退出市场,从此不再使用了吗?
其实不然,只要按规定时间间隔和规定剂量服用硝苯地平的话,它还是能够有效维持血药浓度,平稳降压的。
现在市场上同时出售硝苯地平缓释制剂或控释制剂,可持续药效12~24小时,也能够保证血药浓度波动较小,从而降低副作用,提高药效。
看到这里你也许会好奇为什么血药浓度稳定造成的副作用就小,而血压如果一旦忽高忽低可能就会导致严重的后果,就像刘大爷那样脑出血了呢?
三、高血压导致脑出血的原因
高血压是脑出血最常见的和主要的原因,几乎80%以上的脑出血病人或动脉硬化引起,无论是收缩压或舒张压增高,均可增加发生脑出血的危险性。
但其具体的发病原理至今仍众说纷纭。一般认为单纯的高血压或脑血管病变都不至于引起脑出血,脑出血的发病是在本来就有高血压病和脑血管病变基础上,血压突然骤升导致的。
其发病原理可能与下列因素有关:高血压使脑内小动脉中形成微动脉瘤。
这种微动脉瘤多见于50岁以上的病人,主要分布于基底节豆纹动脉供应区及脑桥。
大脑白质和小脑中亦可发生。当血压不稳定时,微动脉瘤可能会因为血压的突然升高而破裂导致脑出血。
脑动脉的外膜和中层在结构上远较其他器官的动脉薄弱,可能是脑出血比其他内脏出血多见的一个原因。还有人认为脑内静脉循环障碍和静脉破裂也与脑出血的发病有关。
总之,持续高血压或血压波动大均增加脑出血的危险性,而保持血压相对稳定正常范围可减少脑出血的发生率。
通俗来讲,血管就像一个有弹性的橡皮筋,而血压就像牵着橡皮筋的手,血压时高时低,就像橡皮筋时而松又时而紧。不断地拉扯橡皮筋会导致其容易断裂,血管也是这样,血压浮动太大就会导致血管破裂,进而造成脑出血。
脑出血的危害性自然不必多说,那么我们在服用硝苯地平和氨氯地平时应该怎么做才可以减少脑出血的概率呢?
四、地平类药物使用注意事项及脑出血的防治
首先,尽量选择氨氯地平,硝苯地平控释制剂或缓释制剂等药效发挥时间长的制剂,一天只需服用一次或两次,患者顺应性好,不容易忘记吃药,可根据自己的经济情况进行选择,患者家属也应该经常提醒和监督患者按时服药。
其次,一定要按照说明书或医嘱进行服药,不可像刘大爷一样随意换药,停药,如果一定要换,应提前咨询医生,在医生的指导下进行更换。
最后,必须密切监视自己的血压,尽量让血压维持在稳定状态,不要忽高忽低,同时要定期体检,