钙通道阻滞剂(CCB)是临床常用的一线降压药,尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、伴有冠心病的高血压患者。
虽然氨氯地平、西尼地平、马尼地平、贝尼地平都属于钙通道阻滞剂,但四种药物之间也有一定的区别。
氨氯地平西尼地平马尼地平贝尼地平作用机制L型钙通道阻滞剂L、N型钙通道阻滞剂L、T型钙通道阻滞剂L、T、N型钙通道阻滞剂达峰时间6~12小时2.8~3.7小时1~4小时0.8~1.1小时半衰期35~50小时5.2~8.1小时3.9~7.9小时0.9~1.7小时高血压5~10mg一日一次5~10mg一日1次早饭后口服5~20mg一日1次早饭后口服2~8mg一日1次早饭后口服心绞痛5~10mg一日一次4mg早、晚各一次饭后服用特殊人群妊娠期慎用哺乳期禁用妊娠期禁用哺乳期禁用妊娠期禁用哺乳期禁用妊娠期禁用哺乳期禁用01
作用机制不同
钙离子通道主要分为L型、N型和T型。
1)L型钙通道阻滞剂
L型钙通道主要分布于心脏和血管。
L型钙通道阻滞剂,可扩张血管,降低血压。所有二氢吡啶类钙通道阻滞剂(CCB),均可阻断L型钙通道。
2)N型钙通道阻滞剂
N型钙通道主要分布于交感神经。
N型钙通道阻滞剂,可降低交感神经活性,抑制去甲肾上腺素的分泌。西尼地平可同时阻断L型和N型钙通道。
3)T型钙通道阻滞剂
T型钙通道分布于肾小球的入球小动脉和出球小动脉。
T型钙通道阻滞剂,可同时扩张肾小球出/入球小动脉,降低肾小球内压力。马尼地平,可同时阻断L、T型钙通道。
贝尼地平,可同时阻断L、T、N型钙通道。
02
副作用不同
因四种药物作用机制的差异,副作用也有所不同。
1)氨氯地平
短效类L型钙通道阻滞剂(硝苯地平普通片,半衰期约5小时),因快速降低血压,可反射性地激活交感神经,引起心率增加。
氨氯地平属长效类L型钙通道阻滞剂,半衰期长达35~50小时,降压缓慢持久,几乎不激活交感神经活性,对心率影响较少。
氨氯地平,以扩张动脉为主,对静脉影响小,可引起踝部水肿。
2)西尼地平
可同时阻断L型和N型钙通道,不仅可以有效降血压,而且可抑制交感神经的激活,对心率影响更小。
3)马尼地平
可同时阻断L型和T型钙通道,对肾小球入球小动脉和出球小动脉均有扩张作用,对肾脏的保护作用优于氨氯地平。
4)贝尼地平
可同时阻断L型、N型、T型钙通道,不激活交感神经,不影响心率;同时扩张肾小球入球小动脉和出球小动脉,对肾脏的保护作用优于氨氯地平,水肿的发生率较低。
03
适应症不同
氨氯地平、西尼地平、马尼地平、贝尼地平均可用于高血压的治疗;氨氯地平和贝尼地平,还被批准用于心绞痛的治疗。
1)高血压
氨氯地平的半衰期为35~50小时,每日一次,可平稳降低24小时血压。
虽然西尼地平、马尼地平、贝尼地平的半衰期较短,但与血管平滑肌细胞膜结合紧密,而且释放缓慢,因此能发挥长效降压作用。
2)心绞痛
氨氯地平适用于血管痉挛性(变异性心绞痛)、慢性稳定性绞痛的治疗,可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用。
贝尼地平具有对L、T和N通道的三通道阻滞作用,起效平缓,不激活交感,对心率无明显影响,治疗心绞痛的效果优于氨氯地平。
来源:药评中心
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