不稳定性心绞痛

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TUhjnbcbe - 2021/5/17 22:42:00

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  相对密度 本品的相对密度(通则)为0.-0.。

药理作用

①主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮(NO),NO激活鸟苷酸环化酶,使血管平滑肌内的环鸟苷酸增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,引起血管扩张。②硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。③治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压,有效冠状动脉灌注压常能维持,但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时,有效冠状动脉灌注压则降低。④本药使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。

药代动力学

舌下含服立即吸收,生物利用度80%;而口服因肝脏首过效应,生物利用度仅为8%。舌下给药2~3分钟起效、5分钟达到最大效应,血药浓度峰值为2~3ng/ml,作用持续10~30分钟,t1/2为1~4分钟。血浆蛋白的结合率约为60%。主要在肝脏代谢,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1,2-和1,3-二硝酸甘油与母体药物相比,作用较弱,t1/2更长。代谢后经肾脏排出。

适应症

①冠心病。②心绞痛。③心功能不全。

禁忌症

①心肌梗死早期(有严重低血压及心动过速时)、急性循环衰竭、严重贫血、肥厚梗阻性心肌病、缩窄性心包炎、心包填塞、青光眼、颅内压增高、脑出血或头颅外伤、严重肝肾功能损害、已知对硝酸甘油过敏的患者。②使用枸橼酸西地那非的患者。③妊娠期妇女。

贮藏

遮光,密封,在阴凉处保存。

来源:《中国药典》年版2部,国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识(一)

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