Hello,小伙伴们咱们又见面喽。聪明出于勤奋,天才在于积累。本期“药学每周一记”的主角是——硝酸甘油,现在让小苑来为大家介绍一下吧。
硝酸甘油
XiaosuanGanyou
Nitroglycerin
硝酸甘油,血管扩张药,主要制剂为片剂、气雾剂、注射液。
化学结构式
硝酸甘油溶液:本品为硝酸甘油的无水乙醇溶液。含硝酸甘油(C3H5N3O9)应为9.0%~11.0%(g/ml)。
硝酸甘油片:本品含硝酸甘油(C3H5N3O9)应为标示量的90.0%~.0%。
性状
硝酸甘油溶液:本品为无色的澄清液体;有乙醇的特臭。
相对密度:本品的相对密度(通则)为0.-0.。
药理作用
①主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮(NO),NO激活鸟苷酸环化酶,使血管平滑肌内的环鸟苷酸增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,引起血管扩张。
②硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。
③治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压,有效冠状动脉灌注压常能维持,但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时,有效冠状动脉灌注压则降低。
④本药使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。
药代动力学
舌下含服立即吸收,生物利用度80%;而口服因肝脏首过效应,生物利用度仅为8%。舌下给药2~3分钟起效、5分钟达到最大效应,血药浓度峰值为2~3ng/ml,作用持续10~30分钟,t1/2为1~4分钟。血浆蛋白的结合率约为60%。主要在肝脏代谢,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1,2-和1,3-二硝酸甘油与母体药物相比,作用较弱,t1/2更长。代谢后经肾脏排出。
适应症
①冠心病。
②心绞痛。
③心功能不全。
禁忌症
①心肌梗死早期(有严重低血压及心动过速时)、急性循环衰竭、严重贫血、肥厚梗阻性心肌病、缩窄性心包炎、心包填塞、青光眼、颅内压增高、脑出血或头颅外伤、严重肝肾功能损害、已知对硝酸甘油过敏的患者。
②使用枸橼酸西地那非的患者。
③妊娠期妇女。
贮藏
遮光,密封,在阴凉处保存。
图文:药圈网
排版:曹明汗
终审:*美琴
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