相信许多人的家中都备有硝酸酯类药物,比如硝酸甘油片、硝酸异山梨酯片、单硝酸异山梨酯缓释胶囊等等。这么多的种类和剂型,难免会让人摸不到头脑,究竟什么时候吃哪种?该怎么吃?
1非静脉硝酸酯类药物分类
1.短效硝酸酯类药物
常用于缓解心绞痛的急性发作,如硝酸甘油。心绞痛发作时,患者应取坐位(站位易致晕厥,卧位可因回心血量增加而加重心脏负荷)并舌下含服硝酸甘油片0.3-0.6mg。若症状不缓解,5分钟后可再次重复。15分钟内最大剂量为1.2mg。硝酸甘油气雾剂起效更迅速,心绞痛发作或有发作预兆时,向口腔舌下粘膜喷射1-2喷,相当于硝酸甘油0.5-1mg。此外,硝酸甘油还有贴片制剂,贴敷于左前胸皮肤,药物以恒速进入皮肤,达到预防慢性心绞痛的目的,通常一天贴1次即可。
2.长效硝酸酯类药物
主要用于预防心绞痛发作或治疗慢性心力衰竭,如硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯。这类药物通常为口服给药。硝酸异山梨酯片也可舌下含服,预防心绞痛的效果可持续数小时。由于双硝酸酯(硝酸异山梨酯)需在肝脏转化为单硝酸酯,故舌下含服起效时间慢于硝酸甘油。
2如何避免耐药
硝酸酯的耐药性是困扰临床使用的主要问题。通常表现为重复给药后,与初次给药相比,心绞痛症状缓解的时间明显缩短。硝酸酯耐药一旦发生,不仅影响临床疗效,而且可能加剧血管内皮功能损害,对预后产生不利影响。预防硝酸酯耐药的最常用方法是偏心给药法,保证10-12小时的无硝酸酯浓度期或低硝酸酯浓度期。具体服药方法见表1。此法疗效确切,临床应用最广泛。
需要注意的是,不是所有患者都可以采用偏心给药法,对于严重不稳定性心绞痛,采用间歇给药法或偏心给药法,在深夜或凌晨时,体内药浓度降低至最低水平,易发生心绞痛,即所谓的“零点现象”或“反跳现象”。
3不良反应及注意事项
1.不良反应:
头痛与低血压是此类药物的常见不良反应,主要由于血管扩张引起。对于头痛症状明显者可减少用药剂量,随着治疗时间的延长,患者头痛症状可以逐渐减轻乃至消失。头痛严重者可同时服用阿司匹林,后者能有效预防或缓解头痛症状。由于存在严重低血压的风险,服用磷酸二酯酶抑制剂(如西地那非)的患者在24-48小时内不应使用硝酸酯类药物。若出现低血压,应立即平卧,降低头部,抬高腿部,若症状不缓解应及时就医。
2.硝酸甘油的保存:
硝酸甘油含片有效期较短,须避光保存于密闭的棕色小玻璃瓶中,每3个月更换一瓶新药。如舌下黏膜明显干燥需水或盐水湿润,否则含化无效。含服时应尽可能取坐位,以免加重低血压反应。对心绞痛发作频繁者,可在用力大便或劳动前5-10分钟预防性含服。
1.韩雅玲,周玉杰.冠心病合理用药指南(第二版).[J]中国医学前沿杂志.,10(6):1-.
2.谢永花,白雪,杨思进.硝酸酯类药物耐药机制及临床应对策略研究进展.[J]实用心脑肺血管病杂志.,7(23):47-49.
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