硝苯地平和氨氯地平都属于临床常用钙通道阻滞剂,但即使是同一大类,从作用特点到临床应用,也是有差别的。那么,这两类药物究竟有什么区别?一起来看看吧
作用机理硝苯地平能选择性的阻断电压依赖性Ca2+通道,抑制Ca2+内流作用,松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,提高心肌对缺血的耐受性,同时能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压,具有较好的抗心绞痛作用。
氨氯地平对血管平滑肌的选择性作用大于硝苯地平,它可以扩张外周动脉,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力。可用于慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。
作用时间与作用特点
硝苯地平:硝苯地平普通片为短效制剂,服用后起效快、作用强,但维持时间短。口服后吸收迅速完全,15min起效,1~2h作用达高峰,作用持续4~8h。每天应服用至少2次,才能达到降压效果。服用后血压下降很快,人体会反射性加快心律以弥补血压下降幅度,所以患者常感到心跳加快、头痛、头晕、面红耳赤。
硝苯地平缓释片和控释片,可以让药物在体内缓慢释放,药物的达峰时间也达到6-12小时。但硝苯地平缓释片的缓释作用有限,血浆浓度仍然不够平稳,1天仍需要2次服药。硝苯地平控释片作用平稳,一般每天服药1次即可。需要注意的是:缓控释片在服用时,不可掰开或嚼碎。
氨氯地平:
氨氯地平属于长效钙离子拮抗剂,每日服用一次即能长期平稳控制血压。口服后6~9h血药浓度达高峰,作用时间24h,药物半衰期长达35~50h。起始剂量5mg/次、1次/d,最大剂量可增至10mg/次、1次/d。用药7~8d后达稳态血药浓度。
由于它的作用持续时间很长,病人偶尔漏服一次也不会影响太大,这一点对老年患者比较重要。
药物相互作用
硝苯地平:
1)与β受体阻滞剂合用,个别患者可加重低血压、心力衰竭和心绞痛;
2)与蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等联合使用,这些药的游离浓度常发生改变;
3)与西咪替丁联合使用,硝苯地平的血浆峰浓度增加;
4)葡萄柚汁会增加硝苯地平的血药浓度,增加降压作用。
氨氯地平:
1)与细胞色素PA4酶(CYP3A4)抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、地尔硫?)联合使用会增加氨氯地平血浆浓度;
2)与辛伐他汀联合使用会增加辛伐他汀的暴露量;
3)同时舌下含服硝酸甘油、长效硝酸酯类药可增强硝酸酯类抗心绞痛作用;
4)与环孢素、他克莫司联合使用可使环孢素、他克莫司的系统暴露量增加。
特殊人群用药
妊娠期妇女:
根据妊娠期高血压疾病诊治指南():可选择硝苯地平(Ⅰ-A)或硝苯地平缓释片(Ⅱ-B)等。而氨氯地平对妊娠期妇女缺乏相应的研究资料,一般不予选择;哺乳期妇女应暂停哺乳。
参考文献:
1.中华医学会等.高血压基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志,,20(1):21-28.
2.中国高血压防治指南修订委员会等.中国高血压防治指南(年修订版)[J].中国心血管杂志,,24(1):24-56.
3.中华医学会妇产科学分会妊娠期高血压疾病学组.妊娠期高血压疾病诊治指南()[J].中华妇产科杂志,,55(4):-.
4.刘静哲.硝苯地平缓释片与硝苯地平控释片治疗原发性高血压的效果研究[J].中国医药指南,,16(27):-.
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