不稳定性心绞痛

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TUhjnbcbe - 2022/7/7 16:54:00
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阿司匹林具有抗血小板作用,常用于冠心病及缺血心脑血管疾病的二级预防(已经患病,预防再次发作)。阿司匹林已经被人们所熟悉,其实除了阿司匹林,氯吡格雷也是一个具有抗血小板活性,用量预防血栓的心血管药物,特别是经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者,往往需要在一段时间内阿司匹林和氯吡格雷两者联用。

作用机制

阿司匹林主要通过抑制环氧化酶活性而发挥抗血小板作用。氯吡格雷的抗血小板作用机制和阿司匹林不同。氯吡格雷是二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗剂。其本身是一个前体药物,没有活性,其代谢产物之一是血小板聚集抑制剂。氯吡格雷要发挥抗血小板作用,必须通过CPY酶代谢,生成能抑制血小板聚集的活性代谢物。氯吡格雷的活性代谢产物选择性的抑制ADP与其血小板P2Y12受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物的活化,因此抑制血小板聚集。由于这种结合不可逆,应用氯吡格雷后的血小板的剩余寿命(大约为7-10天)受到影响,而血小板正常功能的恢复需要新的血小板生成。

氯吡格雷的适应证

(1)近期心肌梗死患者(从几天到小于35天),

(2)近期缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)

(4)确诊外周动脉性疾病的患者。

(5)急性冠脉综合征的患者

-非ST段抬高性急性冠脉综合征(包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死),包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者,与阿司匹林合用。

-用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者,与阿司匹林联合,可合并在溶栓治疗中使用。

氯吡格雷的不良反应

氯吡格雷的主要不良反应是警惕出血风险

1.心血管系统脉管炎、低血压。

2.呼吸系统支气管痉挛、间质性肺炎、呼吸道出血(咯血、肺出血、鼻出血)、嗜酸粒细胞性肺炎。

3.肌肉骨骼系统骨骼肌出血(关节血肿)、关节痛、关节炎、肌痛。有肌腱炎的个案报道。

4.泌尿生殖系统血尿、肾小球肾炎、血肌酸酐升高。

5.免疫系统血清病、过敏反应。

6.神经系统意识错乱、颅内出血、头痛、头晕、感觉异常、眩晕。

7.精神幻觉。

8.肝脏肝功能异常、急性肝衰竭、肝炎。

9.胃肠道胰腺炎、结肠炎(包括溃疡性或淋巴细胞性结肠炎)、口炎、腹泻、腹痛、消化不良、胃肠道出血、腹膜后出血、胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、呕吐、恶心、便秘、胃肠气胀、味觉紊乱。

10.血液血栓性血小板减少性紫癜(TTP)、血小板减少(包括严重血小板减少)、粒细胞减少、粒细胞缺乏、贫血(包括再生障碍性贫血)、全血细胞减少、白细胞减少、中性粒细胞减少(包括严重中性粒细胞减少)、嗜酸粒细胞增多、获得性血友病A、出血时间延长。

11.皮肤血管神经性水肿、大疱性皮炎、中*性表皮坏死松解症、Stevens-Johnson综合征、多形性红斑、红斑疹、荨麻疹、湿疹、扁平苔癣、皮疹、瘙痒、皮肤出血(紫癜)、药物疹伴嗜酸粒细胞增多和系统症状(DRESS)、药物超敏反应综合征。上市后还有急性泛发性发疹性脓疱病(AGEP)的报道。

12.眼眼出血(结膜、眼内、视网膜)。

13.其他血肿、淤伤、发热、注射部位出血、手术创面出血。

不良反应的处理方法

1.如出现血栓性血小板减少性紫癜(有时在用药后2周内出现),需立即采取治疗(包括血浆置换)。

2.如出现活化部分凝血活酶时间(APTT)延长,伴或不伴有出血,可能为获得性血友病,如确诊,应停药并进行治疗。

用药警示

1.不推荐急性缺血性脑卒中(7日以内)患者使用本药。

2.需择期手术的患者,如抗血小板治疗并非必须,应于术前7日停用本药。

3.应避免中断用药,如必须停药,需尽早恢复用药。过早停用本药可能导致发生心血管事件的风险增加。

4用药前后及用药时应当检查或监测全血细胞计数。

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