氯吡格雷为抗血小板凑集药物,属于血小板P2Y12受体拮抗剂,抵御二磷酸腺苷介导的血小板凑集,还可阻断活化血小板释放的二磷酸腺苷引发的血小板激活而进一步抵御血小板凑集。氯吡格雷是一种前体药,重要经CYP3A4、CYP2B6、CYP2C19等肝脏药物代谢酶氧化生成2-氧基-氯吡格雷,继之水解构成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。实用于防备动脉粥样强硬血栓构成事项,如心肌梗死患者、缺血性脑卒中患者或确诊的周遭动脉病变患者,还用于急性冠脉归纳征,如不安稳型心绞痛和非ST段吹捧型心肌梗死、急性ST段吹捧型心肌梗死患者。
氯吡格雷口服汲取快捷,不受食品和制酸剂影响,解释书中标注,氯吡格雷保举剂量为75mg,逐日一次,口服,与或不与食品同服都可。有临床研讨显示,食品对氯吡格雷汲取有必要影响,与餐前服药比拟,餐后服药有助于增进其汲取,升高生物利费用,血药浓度更高,做历时光伸长,是以,保举氯吡格雷餐后服用。氣吡格雷不行逆地变动血小板ADP受体功用,其完毕使败露于氯吡格雷的血小板在其寿命以内(平衡9-11天)不再构成凑集反响。氯吡格雷单剂口服2小时后看来到剂量依赖的血小板凑集受抑,反复一日口服75mg,第3-7日对ADP启蒙的血小板凑集受抑抵达安稳状况。一日75mg口服抵达稳态时血小板凑集平衡抵御率为40%-60%。停药5破晓血小板凑集率和出血时光可逐渐复原寻常,抗血小板效用至多可接续7-10天,故氯吡格雷早晨或*昏服用都可。氯吡格雷发觉漏服时,假设间隔旧例服药时光未超越12小时,应急忙补服75mg,并根据旧例服药时光服用下一片,假设间隔旧例服药时光超越12小时,则不需求补服,应不才次旧例服药时光服用75mg,且不需求剂量尤其。阿司匹林为抗血小板凑集药,属于环氧酶抵御剂,具备较强的抗血小板效用,重要经过使血小板的环氧酶乙酰化,削减血栓素A2的合成,对血栓素A2启蒙的血小板凑集构成不行逆的抵御效用,并可抵御低浓度胶原、凝血酶而至的血小板凑集和释放反响,进而抵御血栓构成,实用于血汗管疾病发病中、高危危害人群的甲第防备,心肌梗死后、脑卒中后、片刻性脑缺血后防备再发(二级防备),急性心肌梗死、急性冠脉归纳征、心绞痛、缺血性脑卒中的调节,冠状动脉参与调节(球囊蔓延、支架植入)、冠状动脉旁路移植术(搭桥)、颈动脉内膜剥脱术后,外周动脉粥样强硬性疾病防备血栓构成。
通常临床剂量的阿司匹林可抵达30-50μmol/L血浆浓度,此浓度在血管内便可抵御血小板凑集。口服0.3-0.6g后对环氧酶的抵御效用达24小时之久,自后固然血浆中水杨酸盐已消散,但其抵御血小板凑集效用可长达2-7天,这类奇特的长效抵御效用是由于阿司匹林的不行逆性的乙酰化效用而至。这并不象征着只要隔日或每2-3日服用1次便可保持其抗血小板效用,由于轮回的血小板逐日约有10%革新,并且它们不受前1天服用的阿司匹林的影响,以是仍需逐日服用。#谣零零谋划##特别病例#
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