硝酸甘油是罕见的硝酸酯类药物,对于硝酸甘油,咱们时时听到如此的话,“硝酸甘油能拯救”,“觉得本身心脏不好,就吃硝酸甘油”。
这些主意但是大错特错!硝酸甘油只可缓和一种病症,那即是——心绞痛。
硝酸酯类药物是方今行使较为普及的抗心肌缺血药物,罕用于冠芥蒂的医治。硝酸酯类药物具备起效快、疗效切当、医治领域广等长处,方今临床罕用的硝酸酯类药物有短效的硝酸甘油和长效的硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯等。惟独切确懂得硝酸酯类药物,才略更好的取舍用药。
罕用硝酸酯类药物1.硝酸甘油
硝酸甘油属于短效硝酸酯类药物,罕用于缓和急性心绞痛,停止缺血发生。要紧剂型有舌下含片、透皮贴剂、喷雾制剂和静脉打针剂。舌下含服硝酸甘油是缓和心绞痛发生的准则化初始医治。患者心绞痛发生时,采用座位,舌下含服硝酸甘油0.3-0.6mg,舌下含服汲取火速完整,生物利费用可达80%,2-3min起效,5min达最大效应,效用连续20-30min。若病症不缓和,5分钟后可再次反复,15分钟内最大剂量为1.2mg。对心绞痛发生频仍者,可在使劲大便或做事前5-10min小心性含服。
须要重视的是,普遍硝酸甘油含片有用期较短,最佳是三个月退换一次,方剂须要避光保管。
2.硝酸异山梨酯
罕见的消心痛即是硝酸异山梨酯,临床运用的路径要紧有口服、舌下含服及静脉打针。口服汲取完整,肝脏的首过扫除效应显然,经代谢生成无生物活性的2-单硝酸异山梨酯和活性代谢产品5-单硝酸异山梨酯,要紧依赖后者表现效用,因而,硝酸异山梨酯生物利费用仅为20%-25%,且体内的半衰期仅30-60分钟。
3.5-单硝酸异山梨酯
5-单硝酸异山梨酯是新一代的硝酸酯药物,代表药物有欣康?等。有散开片、片剂、缓释片等多种剂型,药物无肝脏首过效应,生物利费用凑近%。片剂30~60min起效,效用连续3~6h,缓释片60~90min起效,效用可连续约12h。
硝酸甘油要紧用于停止缺血发生,而硝酸异山梨酯和5-单硝酸异山梨酯要紧用于小心缺血产生。假使是冠芥蒂患者心绞痛急性发生,首先要取舍硝酸甘油,假使是冠芥蒂患者用来恒久医治疾病并小心心肌缺血,发起首选欣康?单硝酸异山梨酯缓释片,成果更好,恰当恒久用药。
硝酸酯类药物的最大题目即是恒久用药简单形成耐药题目,5-单硝酸异山梨酯缓释片能够一天给药一次,可供应10~12h的硝酸酯低浓度期,既抵达了小心反跳性心绞痛的目标,又能够防止耐药性的产生。
药物释放特征为30%的药物颗粒在1小时内释放,其他70%在24小时内释放终了,这类释放度越发相符冠芥蒂心绞痛患者的须要,而且药物释放特征不会由于药片被毁坏而转变,能够掰开服用,更便于机动调动用量。
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